2024年3月31日发(作者：)

经典化学合成反应标准操作

氨基的保护及脱保护策略

编者： 彭宪

药明康德新药开发有限公司化学合成部

目 录

1．

2．

氨基的保护及脱保护概要……………………………………………2

烷氧羰基类

2-1. 苄氧羰基（Cbz）……………………………………………… 4

2-2. 叔丁氧羰基（Boc）……………………………………………… 16

2-3. 笏甲氧羰基（Fmoc） ………………………………………… 28

2-4. 烯丙氧羰基（Alloc） ………………………………………… 34

2-5. 三甲基硅乙氧羰基（Teoc） …………………………………… 36

2-6. 甲（或乙）氧羰基 …………………………………………… 40

3． 酰基类

3-1. 邻苯二甲酰基（Pht）…………………………………………… 43

3-2. 对甲苯磺酰基（Tos） ………………………………………… 49

3-3. 三氟乙酰基（Tfa） ………………………………………… 53

4． 烷基类

4-1. 三苯甲基（Trt） ……………………………………………… 57

4-2. 2,4-二甲氧基苄基（Dmb） …………………………………… 63

4-3. 对甲氧基苄基（PMB） ……………………………………… 65

4-4. 苄基（Bn） …………………………………………………… 70