K.C.Ncolaou教授的科研成果简介

系统教程1460 更新时间：2026-04-04 03:50:06

2024年1月23日发(作者：)

K. C. Nicolaou教授的科研成果简介

自1828年尿素合成以来，有机合成化学在化学领域内一直起着极其关键的引领作用。其中，有机全合成化学的研究无疑是推动新的合成策略和合成技术发展的巨大推动力。事实上，一个世纪以来，正是由于全合成化学的发展才全方位地促进了有机合成化学和有机合成方法学的进步与发展，其结果已经大大加速了具有重要生物活性的生物学探针和药物先导化合物的发现。当今，许多药物、香料、维生素和营养品的中间体制备都离不开有效地合成化学。有机全合成化学以其严谨性和精确性成为了一门完美的艺术科学，该学科的不断发展曾经并且正在吸引和激励着一代又一代的化学家投身到这一伟大的科学事业中，而且该领域的不断进步也是保障社会可持续发展的动力。

在众多杰出的有机全合成化学家当中，K. C. Nicolaou 无疑是该领域的领军人物。过去的30多年，Nicolaou教授以其惊人的毅力、胆略和勇气合成了众多结构新颖的复杂天然产物，其中每一个分子合成中的精妙之处都体现了Nicolaou教授在全合成化学领域的极深造诣。他的科学精神始终鼓舞着新一代合成化学家满怀激情地投身到全合成化学的研究行列。

几十年来，Nicolaou教授合成的标志性分子如下：

endiandric acids, amphotericin B, calicheamicin1I, rapamycin, Taxol®, zaragozic acid,

brevetoxin B, brevetoxin A, the epothilones, eleutherobin, vancomycin, the CP-molecules,

sanglifehrin, the bisorbicillinoids, apoptolidin, the coleophomones, diazonamide A,

1-O-methyllateriflorone, the azaspiracids, thiostrepton, the bisanthraquinones, the abyssomicins,

the marinomycins, platensimycin, uncialamycin, biyouyanagin, platencin, cortistatin, and

turbinamycin (BE-43472E).

除了如此众多漂亮的全合成外，Nicolaou教授在有机合成方法学研究以及具有重要生物活性的稀有天然产物的合成中都做出了杰出的贡献。他在有机合成方法学方面的研究不仅可以巧妙地解决他自己的全合成研究中的难点，同时常常会被其他合成化学家用来解决合成中的关键问题，例如：（1）硒诱导的关环反应，（2）基于硫代糖苷的糖化反应，（3）环醚化反应，（4）基于IBX- 和DMP的氧化反应和环化反应，（5）大环成环反应，（6）金属催化和

无机催化的不对称环化反应等等都是具有代表性的工作（参见K.C. Nicolaou, J. Org. Chem.

2005, 70, 7007.）；而他所发展的重要的串联反应在诸如endiandric acid, hybopcarpone,

bisorbicillinoid, CP-molecule, cytoskyrin, thiostrepton, and turbinamycin等复杂天然产物的合成中得到了充分地体现（参见K.C. Nicolaou, D.J. Edmonds, P.G. Bulger, Angew. Chem. Int. Ed.

2006, 45, 7134.）。

不仅在有机化学领域的重要贡献，Nicolaou教授的学术研究还对生物学和新药研究领域产生了重大影响。在Nicolaou教授发展的诸多合成技术和合成的众多具有重要生物活性的天然产物和类天然产物分子中，有些分子已经成为生物学研究中不可或缺的研究探针，这些分子的人工合成以及相应的技术使得许多难以进行的生物学研究成为可能。例如，（1）目前在组合化学中广泛应用的变频标记技术（2）系列抗炎、抗菌和抗肿瘤药物的合成，其中包括：eicosanoids (prostaglandins, thromboxanes and leukotrienes), synthetic oligosaccharides,

enediyne antibiotics, taxoids, marine neurotoxins, epothilones, eluetherobins, vancomycin, and

platensimycins。

此外，Nicolaou教授曾经撰写了一系列具有极高学术水准的综述性文章和书籍，包括：Classics in Total Synthesis I (with his student E.J. Sorensen, Wiley-VCH, 1996), Classics in Total

Synthesis II (with his student S.A. Snyder; Wiley-VCH, 2003)和 Molecules that Changed the

World (with his research associate T. Montagnon, Wiley-VCH, 2008)，该类杰作不仅深深教育和鼓励着年轻的化学工作者投身于有机合成化学的研究，帮助他们尽快提高研究水平，同时，对于推动整个社会对于化学在社会经济结构中的作用的理解作出了积极的贡献。

总之，Nicolaou教授对复杂天然产物的全合成化学的提升和发展做出了杰出的贡献，当今世界，像Nicolaou教授这样对化学、生物学以及药学事业的发展做出如此巨大贡献的科学家的确为数不多。由于他的不懈努力，有机全合成化学正在其它的化学领域、生物学领域和药物学领域扮演着愈来愈重要的角色。

K. C. Nicolaou教授的中国结

作为一个伟大的教育家，Nicolaou教授的实验室培养出了数以百计的年轻一代的化学家，诸如E.J. Sorensen （Princeton University）; Phil Baran （The Scripps Research Institute）;

S.A. Snyder (Columbia University)，他们正在世界范围内引领化学的潮流。特别应该强调的是，Nicolaou教授对中国学生情有独钟，在过去的25年中，共有65名华裔学子曾经在他的实验室中学习和培训，其中有九位博士研究生，56位博士后（参见附表），他们的足迹遍布世界，在科研和教学领域推动着当代化学的发展。同时，Nicolaou教授还数次来亚洲参加华人举办的化学会议。为了表彰Nicolaou教授对华人化学的贡献，并与1999年担任香港科技大学化学系教授评估委员会委员；同年，上海有机所授予Nicolaou教授为上海有机所名誉教授。

附表一：

Nicolaou教授的学生和博士后

Name

Bin, Zou

Singapore

Cao, Guo-Qiang

Chen, David Yu-kai

Chen, Jason (Grad student)

(Currently)

Chu, Xin-Jie

Chung, Alex Leung Yiu

Dai, Wei-Min

Fang, Christine (Grad student)

(Currently)

Fong, Kin Chiu

Haifeng, Ding

Hao, Junliang

He, Hu-Ming

China

Taiwan

USA

China

Hong Kong

China

USA

China

Current Position

Novartis Institute of Tropical Diseases,

Amgen

ICES, Singapore

The Scripps Research

Hoffmann-La Roche

ICES, Singapore

The Hong Kong University

The Scripps Research

Array BioPharma

ICES, Singapore

Eli Lilly

Unknown

Institute

He, Yun (Grad student)

Hwang, Jack C.K.

Jin, Jian

(Currently)

Jin, Zhendong

Jung, Jae Kyu

Kang, Qiang

Li, Ang (Grad student)

(Currently)

Li, Dong Bo

Li, Hongming

Li, Hui

Li, Jim

Li, Tianhu

Li, Wen-sen (Grad student)

Li, Yiwei (Grad student)

Lim, Yee Hwee

(Currently)-Oxford

Liu, Emily

LuJiang, Deng

Ma, Philip

Mak, Sing Yeung Frankie

Peng, Xiao-Shui

Qian, Wenyuan

Sha, Takuho

Dept.

Shi, Guo-Qiang

Shi, Shuhao

Shin, Jongheon

Shouliang, Li

Sun, Xiaowen

Tae, Jinsung

Tang, Wenjun

Pharmaceuticals, Inc.

Tang, Yefeng

(Currently)

Tian, Weiwei

(Currently)

China

Taiwan

China

Singapore

China

Hong Kong

China

Roche R& D Center (China)

Optimer Pharma

The Scripps Research Institute

The University of Iowa

Arena Pharmaceutical

ICES, Singapore

The Scripps Research Institute

Syngenta, Switzerland

Schering-Plough

Pfizer, San Diego

Roche Palo Alto

National Institute of Singapore

PharmaEssentia (Taiwan)

Merck & Co., Inc.

The Scripps Research Institute

Amgen

ICES, Singapore

Unknown

GSK, Singapore

ICES, Singapore

Amgen

Takeda Euro Intellectual Property

Merck & Co., Inc.

Bristol-Myers-Squibb

Seoul National University

ICES, Singapore

American Biosciences

Yonsei University

Boehringer Ingelheim

The Scripps Research Institute

Tsang, Kit Yee

Ctr, New Zealand

Tsay, Susan Shwu-Chen

Wang, Jianhua (Grad student)

(Currently)

Wang, Kai (Grad stuent)

(Currently)

Wei, Heng Xu

Xiao, Xiao-Yi (Charlie)

Xie, Zhuo-Feng

Xu, Hao (Grad Student)

Associate)

Xu, Jinyou

Yang, Guang

Yang, Zhen

Yaping, Sun

Yee, Ng Sin

Yue, Eddy

Yue, Tai-Yuen

Yucui, Guan

Zeng, Zijian

Zhang, Hongjun

(Currently)

Zhengchang, Xiong

Zhong, Yong-Li

Zou, Ning

Zou, Bin

附表二：

New Zealand

Taiwan

China

Singapore

China

Auckland Cancer Society Research

Wellbeing Biochemical Corp.

The

Scripps

Research

Institute

GlaxoSmithKline

Tetraphase Pharmaceuticals, Inc.

Unknown

Harvard University (Research

Merck & Co., Inc.

Laviana Corporation

Peking University

ICES, Singapore

Incyte Corporation

DuPont Pharmaceutical Company

ICES, Singapore

New Jersey

The Scripps Research Institute

S*Bio, Singapore

Merck & Co., Inc.

Arena Pharmaceuticals, Inc.

Novartis, Singapore

Nicolaou教授参加华人举办的化学会，并在会上作大会报告和邀请报告：

1999

♦ Conferral of Honorary Professorship Lecture, Shanghai Institute of Organic Chemistry

(SIOC), Chinese Academy of Sciences, Shanghai, China

♦ Hong Kong University of Science & Techology, Hong Kong

♦ Beijing University, China

1994

♦ The Chinese University of Hong Kong, ACL Distinguished Lecturer

♦ Hong Kong University of Science & Techology, Hong Kong

♦ Hong Kong University, Hong Kong

1993

♦ Wellbeing Biochemical Corp., Taiwan

♦ Development Center for Biotechnology, Taiwan

1990

♦ National Taiwan University, Taiwan

1984

♦ The Chinese University of Hong Kong

♦ Shanghai Institute of Organic Chemistry (SIOC), Chinese Academy of Sciences, Shanghai,

China

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