2024年3月30日发(作者：)

慢作用抗风湿药（SAARD）介绍

传统慢作用抗风湿药（slow-acting anti-rheumatic drugs, SAARD）是风湿病治疗

最基本、最主要的方法之一。SAARD起效较慢，但因具有缓解和阻止关节炎和结缔组织

病进展的作用，故又被称为缓解病情抗风湿药（disease-modifying anti-rheumatic

drugs, DMARD）。以下是常用SAARD的介绍：

MTX

MTX抑制细胞内二氢叶酸还原酶、使嘌呤合成受抑，同时具有抑制白细胞趋化的作

用而具抗炎作用。MTX的周剂量为7.5～20mg，以口服为主，亦可静脉或肌肉内注射，

但当周剂量大于15mg时宜采用皮下或肌肉内注射给药。MTX治疗一般4～6周起效，疗

程至少半年，是目前治疗RA的首选SAARD，可减慢骨破坏的进展。MTX的不良反应有

肝功能损害、胃肠道反应、骨髓抑制和肺间质纤维化等，停药后多能恢复。补充小剂量的

叶酸或亚叶酸可缓解或预防MTX的黏膜损伤、胃肠道反应和全血细胞减少等毒、副作用，

但应于使用MTX24h后服用，否则会降低MTX的疗效。

柳氮磺吡啶

柳氮磺吡啶抑制血栓素合成酶、脂肪氧化酶和蛋白水解酶的活性，抑制白细胞的运动，

抑制白介素（IL）-1、IL-6和肿瘤坏死因子（TNF）等促炎因子的产生。柳氮磺吡啶应每

日2次口服用药，由0.25～0.5g/d开始、每周增加0.5g直至治疗剂量2g/d。柳氮磺吡

啶的不良反应少，具体包括过敏反应、肝和肾功能损害、胃肠道反应等，对磺胺过敏者禁

用。柳氮磺吡啶是外周型血清阴性脊柱关节病患者的首选用药，也用作RA的联合用药。

来氟米特

来氟米特为新型抗代谢免疫抑制剂，主要抑制合成嘧啶的二氢乳清酸脱氢酶活性，由

此抑制嘧啶通路、干扰DNA合成，使活化淋巴细胞的生长受抑。来氟米特是RA治疗的

一线用药之一，单药治疗的效果等同于MTX。有临床试验证实，来氟米特对狼疮性肾炎

有较好的疗效，可用于不能耐受环磷酰胺（CTX）治疗的患者，商品名为“爱若华”的来

氟米特已在中国获得了治疗狼疮性肾炎的新适应证。来氟米特的主要不良反应有腹泻、过

敏反应、肝功能损害和骨髓抑制等。

羟氯喹和氯喹

两药都可抑制淋巴细胞转化、中性粒细胞趋化以及吞噬细胞和浆细胞的活化，减少前

列腺素（PG）合成而发挥免疫抑制、抗炎等作用。两药对血管炎性皮疹、尤其对系统性

红斑狼疮的面部皮疹均有较好的疗效，治疗剂量为每日2次、每次口服0.2g；也可用作

RA的联合用药。两药的不良反应较少，但长期用药可出现视物盲点、视野缺损、视网膜

病变、眼底“牛眼”样改变（以氯喹更多见）等，故用药前和开始用药后每6～12个月应

行眼底和视野检查。少数患者服用氯喹后出现心肌损害。

金制剂

金制剂能抑制白细胞趋化、溶酶体酶释放和胶原合成，对滑膜病变有效，原主要用于

RA治疗，但现已少用。注射金制剂的疗效较口服金制剂好。注射金制剂有苹果酸金钠，

口服片剂名为“金诺芬”，日剂量为6mg，分2次口服或顿服，3个月后起效，适于早期

或轻症患者。口服金制剂的不良反应少，在用药第1～2个月内有皮疹、瘙痒、便稀等。